Специалисты из Америки совместно с экспертами МФТИ провели исследование цистенил-лейкотриеновых рецепторов. Результаты могут помочь в разработке эффективного лечения против астмы и раковых опухолей.
Как сообщает ToDay News Ufa, цистенил-лейкотриеновые рецепторы (CysLTR) — это мембранные белки из семейства рецепторов, сопряженных с G-белком. В человеческом организме эти рецепторы отвечают за воспалительные процессы, а также за развитие астмы, аллергии и сердечно-сосудистых заболеваний.
На сегодняшний день имеется немного лекарств, которые способны воздействовать на данные рецепты. Кроме того, как показывает практика, они не совсем эффективные и имеют немало побочных эффектов.
«Рациональный дизайн лекарств — современная методика разработки лекарственных препаратов, которая, по разным оценкам, ускоряет разработку лекарств в среднем на 3 года и удешевляет ее на 20–30%. Виртуальный скрининг с использованием структур — ключевой метод начального этапа дизайна. В нашей работе мы успешно использовали этот метод для CysLT-рецепторов и нашли несколько потенциально многообещающих молекул, которые, однако, нуждаются в дальнейшей оптимизации, если мы хотим использовать их в живых организмах. Важно, что нам удалось найти молекулу, которая “деактивирует” онкогенный мутант CysLT2R — она потенциально может стать лекарством от увеальной меланомы», — отметили авторы работ.
Специалистам удалось обнаружить 155 соединений, которые взаимодействуют с рецепторами. 10 соединений проявили высокую эффективность и способны снизить активность CysLT1R и 17 — CysLT2R.